A agência reguladora dos Estados Unidos (FDA) aprovou nesta quinta-feira (16) o Lipfendra (enlicitida), da farmacêutica Merck (MSD fora dos Estados Unidos e Canadá), tornando-o o primeiro medicamento oral da classe dos inibidores de PCSK9 para o tratamento do colesterol alto. A aprovação representa um dos avanços mais importantes dos últimos anos na terapia contra a hipercolesterolemia, ao oferecer uma alternativa em comprimido a medicamentos que, até então, eram disponíveis apenas na forma de injeções.
O Lipfendra é indicado para adultos com hipercolesterolemia, incluindo pacientes com hipercolesterolemia familiar heterozigótica, sempre como complemento à dieta, à prática de exercícios e, quando necessário, ao uso de estatinas. O objetivo é reduzir os níveis do colesterol LDL, conhecido como “colesterol ruim”, principal fator de risco para doenças cardiovasculares como infarto e acidente vascular cerebral (AVC).
Como o medicamento funciona
Diferentemente das estatinas, que reduzem a produção de colesterol pelo fígado, o Lipfendra atua bloqueando a proteína PCSK9, responsável por limitar a capacidade do organismo de remover o colesterol LDL da circulação. Com a inibição dessa proteína, mais receptores de LDL permanecem ativos no fígado, aumentando a eliminação do colesterol do sangue.
Até agora, medicamentos dessa classe, como os anticorpos monoclonais contra PCSK9, eram administrados apenas por meio de injeções periódicas. A chegada da versão oral pode facilitar a adesão ao tratamento por pacientes que evitam medicamentos injetáveis.
Resultados dos estudos
A aprovação foi baseada em dois estudos clínicos de fase 3, integrantes do programa CORALreef. Os ensaios mostraram que o Lipfendra reduziu o colesterol LDL em 56% a 59% em comparação com placebo após 24 semanas de tratamento, mantendo um perfil de segurança semelhante ao placebo na maior parte dos participantes.
Entre os pacientes com hipercolesterolemia familiar, os efeitos adversos mais frequentes foram episódios de diarreia e tontura, geralmente leves.
Ainda não substitui as estatinas
Apesar dos resultados expressivos, especialistas ressaltam que o Lipfendra não foi aprovado para substituir automaticamente as estatinas. O medicamento deverá ser utilizado principalmente em pacientes que não conseguem atingir as metas de colesterol apenas com os tratamentos convencionais ou que necessitam de redução adicional do LDL.
Outro ponto importante é que os estudos realizados até agora demonstraram a eficácia na redução do colesterol, mas ainda está em andamento uma pesquisa para confirmar se o medicamento reduz diretamente a incidência de infartos, AVCs e mortes cardiovasculares.
Disponibilidade e preço
Segundo a Merck, o Lipfendra chegará ao mercado norte-americano nas próximas semanas. O preço de tabela será de aproximadamente US$ 10,50 por dia, equivalente a cerca de US$ 315 por mês, valor inferior ao de muitos medicamentos injetáveis da mesma classe.
O comprimido deve ser tomado uma vez ao dia, em jejum, seguindo orientações específicas para garantir sua absorção adequada.
Situação no Brasil
Até o momento, o Lipfendra não possui aprovação da Anvisa e ainda não há previsão para sua chegada ao mercado brasileiro. Caso seja aprovado futuramente, o medicamento poderá ampliar as opções terapêuticas para pacientes que apresentam colesterol elevado apesar do tratamento convencional ou que necessitam de terapias mais potentes para reduzir o risco cardiovascular.
